头条:新型糖尿病候选药物在人类胰岛和小鼠模型中显示出有前途的特性

采编:hyt15  来源:互联网  发布时间:2023-06-20 10:07:09 


(资料图)

导读 阿拉巴马大学伯明翰分校和南方研究所发现了一种新的候选药物,该药物在治疗糖尿病方面取得了重大进展。在分离的人和小鼠胰岛、小鼠和大鼠细...

阿拉巴马大学伯明翰分校和南方研究所发现了一种新的候选药物,该药物在治疗糖尿病方面取得了重大进展。

在分离的人和小鼠胰岛、小鼠和大鼠细胞培养物以及 1 型和 2 型糖尿病动物模型上进行了测试,该实验药物显着改善了糖尿病的四种有害特征:高血糖,即高血糖;高胰高血糖素血症,激素胰高血糖素升高,抵消胰岛素的作用,促进葡萄糖产生并增加血糖;肝脏产生过多的葡萄糖;和脂肪肝,称为肝脂肪。

候选药物 SRI-37330 是一种无小分子,可有效拯救小鼠免受链脲佐菌素和肥胖引起的糖尿病并改善葡萄糖稳态。

发表在《细胞代谢》杂志上的一项研究描述了这种新设计的化合物的强大抗糖尿病特性。由 UAB 综合糖尿病中心主任、医学博士 Anath Shalev 领导的研究人员表示,“与目前可用的糖尿病疗法相比,该化合物可能提供一种独特、有效且非常有益的治疗糖尿病的方法。”

“虽然 SRI-37330 在人类中的安全性和有效性仍有待确定,”Shalev 说,“它在人类胰岛中非常有效,具有口服生物利用度,并且在小鼠中具有良好的耐受性。”

SRI-37330 是通过 Shalev 二十年的研究发现的,随后在总部位于伯明翰的南方研究中心对 300,000 种化合物进行了高通量筛选并进行了广泛的药物化学优化。

糖尿病是一种影响两种激素——胰岛素和胰高血糖素的疾病。在健康个体中,当葡萄糖水平高时,胰岛素帮助细胞从血液中吸收葡萄糖,而当葡萄糖水平低时,胰高血糖素帮助肝脏将葡萄糖释放到血液中。在糖尿病中,胰岛素释放减少,细胞对胰岛素的敏感性降低,胰高血糖素释放过多。这会导致血糖水平升高的恶性循环。

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